ISENTRESS^MC

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Le raltégravir est aussi efficace que l’éfavirenz pour supprimer la charge virale du VIH et augmenter le nombre de cellules CD4+ pendant une période allant jusqu’à 144 semaines chez des patients qui n’ont jamais été traités lorsqu’il est administré dans le cadre d’un traitement d’association

Montréal, Québec, le 20 juillet 2009  – Le raltégravir (ISENTRESS^MC), l’inhibiteur de l’intégrase de Merck Frosst Canada Ltée, s’est avéré aussi efficace que l’éfavirenz pour maintenir la réduction de la charge virale sous le seuil de détection (moins de 50 copies/mL) et accroître le nombre de cellules CD4+ chez des patients qui n’avaient jamais été traités, et ce, pendant 144 semaines dans le cadre d’une étude de phase II toujours en cours.Les deux médicaments ont été administrés en association avec deux autres médicaments contre le VIH, le ténofovir et la lamivudine. Ces résultats ont été présentés aujourd’hui lors de la 5^e Conférence de l’International AIDS Society (IAS) sur la pathogenèse, le traitement et la prévention du VIH tenue au Cap, en Afrique du Sud.

« Nous sommes encouragés par ces données qui démontrent clairement l’efficacité du raltégravir pendant une période allant jusqu’à 144 semaines chez des patients infectés n’ayant jamais été traités auparavant. De plus, le profil de tolérance du raltégravir s’est avéré supérieur comme en témoignent les résultats plus favorables à l’égard des taux lipidiques et des effets indésirables d’ordre neuropsychiatrique », a déclaré le D^r David Fletcher, FRCPC et spécialiste du VIH à la Maple Leaf Medical Clinic de Toronto. « Il est important pour les patients à tous les stades de l’infection par le VIH de disposer de différentes options thérapeutiques, comme le raltégravir, qui sont efficaces et possèdent un profil de tolérance démontré afin qu’ils puissent prendre en charge leur maladie. »

Le raltégravir a été évalué pendant 144 semaines chez près de 200 patients n’ayant pas été traités auparavant

Ces résultats sur 144 semaines proviennent d’une étude multicentrique, portant sur l’établissement de la dose, avec répartition aléatoire et menée à double insu auprès de patients adultes infectés par le VIH qui n’avaient pas été traités auparavant. Dans cette étude qui est toujours en cours, 198 patients infectés par le VIH n’ayant jamais été traités ont reçu soit du raltégravir par voie orale deux fois par jour en association avec du ténofovir et de la lamivudine, soit 600 mg d’éfavirenz par voie orale une fois par jour en association avec ces mêmes agents. Au cours des 48 premières semaines de l’étude, les patients, répartis au hasard, ont reçu l’une des quatre doses suivantes : 100, 200, 400 et 600 mg deux fois par jour. Après 48 semaines, tous les patients des groupes prenant le raltégravir ont reçu la dose de 400 mg deux fois par jour.

La réduction de la charge virale et l’augmentation du nombre de cellules CD4+ se sont maintenues pendant 144 semaines

Après 144 semaines de traitement, 78 % des 160 patients traités au moyen du raltégravir ont maintenu une réduction de la charge virale du VIH à moins de 50 copies/mL. Les résultats étaient comparables chez les patients recevant le traitement à base d’éfavirenz, puisque 76 % d’entre eux avaient aussi maintenu la charge virale à moins de 50 copies/mL (IC à 95 %). Quatre-vingts pour cent des patients recevant le traitement à base de raltégravir ont maintenu une réduction de la charge virale à moins de 400 copies/mL, contre 76 % dans le groupe recevant le traitement à base d’éfavirenz (IC à 95 %). Les patients recevant l’un ou l’autre des traitements ont vu leur nombre de cellules CD4+ augmenter. Après 144 semaines de traitement, l’augmentation moyenne du nombre de cellules CD4 par rapport à la valeur initiale s’élevait à 252 cellules/mm³ chez les patients recevant le traitement à base de raltégravir et à 233 cellules/mm³ chez ceux recevant le traitement à base d’éfavirenz.

Un profil de tolérance démontré et un effet moindre sur les taux lipidiques

Les deux traitements ont été généralement bien tolérés; néanmoins, le taux cumulatif d’effets indésirables (EI) reliés au médicament était moins élevé chez les patients recevant le traitement à base de raltégravir que chez ceux recevant le traitement à base d’éfavirenz (54 % et 76 %, respectivement). Le raltégravir a eu moins d’effet sur le cholestérol total, le LDL-cholestérol ou les triglycérides.

Dans le cadre de l’étude, les EI observés le plus souvent chez les patients recevant le traitement à base de raltégravir et chez ceux recevant le traitement à base d’éfavirenz, respectivement, ont été les suivants : diarrhée (6,9 % vs 10,5 %), nausées (12,5 % vs 10,5 %), étourdissements (8,8 % vs 26,3 %), maux de tête (8,8 % vs 23,7 %), rêves anormaux (6,3 % vs 18,4 %), insomnie (8,1 % vs 10,5 %) et cauchemars (0,0 % vs 10,5 %). Les EI d’ordre neuropsychiatrique en général (parmi lesquels, les rêves anormaux et les cauchemars en particulier) ont été signalés moins fréquemment par les patients recevant le traitement à base de raltégravir que par ceux recevant le traitement à base d’éfavirenz (35 % vs 61 %, respectivement) jusqu’à la semaine 144.

À propos du raltégravir

Le raltégravir est le premier agent de la classe des inhibiteurs de l’intégrase. Le raltégravir est le seul inhibiteur de l’intégrase à être approuvé dans plus de 80 pays pour le traitement chez les adultes pré-traités. Le raltégravir agit en inhibant l’intégrase, une enzyme qui permet l’insertion de l’ADN du VIH-1 dans l’ADN humain, et a démontré une activité antivirale rapide. En empêchant l’intégrase d’exercer sa fonction essentielle, on bloque la capacité du virus à se répliquer et à infecter d’autres cellules. Il existe actuellement d’autres médicaments qui inhibent les deux autres enzymes primordiales dans le processus de réplication du VIH – la protéase et la transcriptase inverse – mais le raltégravir est le seul médicament approuvé qui inhibe l’intégrase.

Le raltégravir est offert en comprimé à 400 mg administré deux fois par jour, avec ou sans aliments. Il n’est pas nécessaire d’ajouter du ritonavir au raltégravir pour amplifier son effet.

À propos de Merck Frosst Canada Ltée

Chez Merck Frosst, les patients passent avant tout. Merck Frosst Canada Ltée est une société de recherche pharmaceutique qui découvre, met au point et commercialise une vaste gamme de produits et vaccins novateurs destinés à améliorer la santé humaine. Merck Frosst est l’un des vingt premiers investisseurs en recherche et développement au Canada. En 2007, l’entreprise a investi 110 millions de dollars. On peut obtenir de plus amples renseignements sur Merck Frosst et ISENTRESS^MC à l’adresse suivante : www.merckfrosst.com.

Déclarations prospectives

Ce communiqué de presse contient des « déclarations prospectives » au sens du Private Securities Litigation Reform Act de 1995. Ces déclarations prospectives sont basées sur les estimations actuelles de la direction et comportent des risques et des incertitudes, susceptibles d’entraîner des résultats considérablement différents de ceux projetés. Les déclarations prospectives peuvent comprendre des déclarations relatives au développement des produits, à leur potentiel et à leur performance financière. Aucune déclaration prospective ne peut être garantie, et les résultats réellement obtenus peuvent être considérablement différents de ceux prévus. Merck n’est pas tenue de publier des mises à jour des déclarations prospectives, que ce soit suite à de nouvelles informations, à des événements futurs ou à tout autre élément. Il convient d’évaluer les déclarations prospectives figurant dans ce communiqué de presse en tenant compte des nombreuses incertitudes qui touchent les activités de Merck, plus particulièrement celles mentionnées à l’Article 1A, Avertissements, du formulaire 10-K de Merck pour l’année s’achevant le 31 décembre 2008, et dans les rapports périodiques figurant sur le formulaire 10-Q ou les rapports courants figurant sur le formulaire 8-K, que la société incorpore par renvoi.

ISENTRESS^MC est une marque de commerce de Merck & Co., Inc., utilisée sous licence.

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