Chimie thérapeuthique

Le département de Chimie thérapeutique du Centre de recherche thérapeutique de Merck Frosst se consacre à la création des composés chimiques qui précèdent la mise au point d'un nouveau médicament. Les chimistes affectés à ce service puisent des connaissances dans un vaste champ d'expertise englobant la chimie organique , la chimie computationnelle , la chimie analytique et le métabolisme des médicaments pour imaginer, concevoir et créer les molécules idéales.

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Tout au long du processus de découverte, les spécialistes de la Chimie thérapeutique travaillent en étroite collaboration avec d'autres équipes, dont celles de la biochimie, de la biologie moléculaire et de la pharmacologie.

Dès les premiers stades d'un nouveau programme de recherche, les spécialistes de la Chimie thérapeutique fournissent aux autres scientifiques les outils de recherche nécessaires pour trouver la meilleure cible d'une intervention médicamenteuse et mettre sur pied les essais appropriés. C'est au département de Chimie thérapeutique que sont conçus sur mesure les réactifs tels que les substrats, les étalons, les inhibiteurs, les activateurs, les agonistes et les antagonistes.

Une fois la cible thérapeutique définie, les spécialistes de la Chimie thérapeutique assument un second rôle important : celui d'identifier et d'améliorer les nouveaux composés qui exercent une activité contre cette cible. Ils utilisent comme point de départ une substance active de la base d'échantillons, appelée le composé prototype. Les chimistes peuvent synthétiser des structures connexes ou créer des analogues structuraux du composé prototype, qui seront par la suite mis à l'essai sur la cible.

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Chaque nouvelle molécule est soumise à une gamme complète de tests biologiques, dont les résultats orienteront la prochaine étape du processus de perfectionnement. Cette boucle de rétroaction dynamique permet de définir les interrelations sur le plan de la structure et de la réactivité de ces molécules, c'est-à-dire de déterminer leur composition, leur action et leur mode d'intervention. C'est l'ensemble du profil de chaque molécule candidate, et non l'une de ses caractéristiques, qui sert à déterminer si l'on doit ou non envisager de l'utiliser chez l'être humain.

Le processus menant à la création d'une entité chimique et à son développement comme médicament potentiel peut s'échelonner sur une période de 10 à 12 ans. Pour chaque composé qui arrive au terme de ces étapes, plus de 10 000 sont rejetés. Les chercheurs du Centre de recherche thérapeutique de Merck Frosst disposent d'outils analytiques d'avant-garde leur permettant d'accélérer ce processus, dont des appareils de spectrométrie de masse et de résonance magnétique nucléaire  les plus perfectionnés qui soient. Grâce à une solide expertise en chimie computationnelle , les chercheurs se servent de l'informatique pour sélectionner les composés, découvrir d'autres prototypes ou concevoir certaines parties d'une nouvelle molécule.